L’asénapine est indiquée dans le traitement des épisodes maniaques aigus modérés à sévères chez les adultes atteints d’un trouble bipolaire de type I. Son mécanisme d’action exact est inconnu, mais son effet est certainement dû à un blocage des récepteurs de la sérotonine et de la dopamine.
Les comprimés sublinguaux ne doivent être ni mâchés, ni avalés. Le patient doit éviter de manger ou de boire pendant 10 minutes après la prise du médicament.

En monothérapie, une dose de 10 mg est administrée matin et soir. La posologie peut être réduite à 5 mg deux fois par jour en fonction de la réponse du patient. En traitement combiné, la posologie initiale recommandée est de 5 mg deux fois par jour; la dose peut être ensuite augmentée à 10 mg deux fois par jour.

Il est important de respecter le mode d’administration à cause de la biodisponibilité (35% par voie sublinguale). Lorsque les comprimés sont avalés, la biodisponibilité est <2%. En cas d’absorption d’eau 2 resp. 5 minutes après la prise, elle est en effet réduite de 19% resp. 10%. 

Dans plusieurs études cliniques, le principal critère d’évaluation de l’efficacité était le changement du score obtenu sur l’échelle Y-MRS (Young Mania Rating Scale). Celle-ci évalue les symptômes des épisodes maniaques sur une échelle de 0 à 60. Dans l‘une des études de longue durée, les réductions du score Y-MRS après 12 semaines ont été de 12.7 points dans le groupe sous asénapine et de 9.3 points dans le groupe placebo.

Les effets indésirables les plus couramment observés (>10% des patients) sont l‘anxiété et la somnolence. De rares cas d’embolie pulmonaire et de rhabdomyolyse ont également été rapportés. L’asénapine est principalement métabolisée par glucuronidation et par le CYP1A2. C'est un inhibiteur faible du CYP2D6.

Aux Etats-Unis, l’asénapine (Saphris®) est aussi enregistrée pour le traitement de la schizophrénie. Les instances européennes ne recommandent toutefois pas l’autorisation de l’asénapine dans cette indication, en raison du manque d’efficacité démontrée pour cette maladie.

Sources:
Information professionnelle Sycrest®
European Medicines Agency, Sycrest® - Résumé EPAR à l'intention du public